Beskrivelse

Send forespørgsel

Introduktion:

Amphotericin B er et polyen antifungalt lægemiddel. Svampe, der er følsomme over for dette produkt, inkluderer Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitis, Histoplasma, Coccidioides, Sporothrix, Candida osv. Nogle Aspergillus-arter er resistente over for dette produkt; hud og Trichophyton De fleste af dem er resistente.

Produkt beskrivelse:

CAS-nummer 1397-89-3

Molekylær formel C47H73NO17

Molekylvægt 924.07900

nøjagtig masse 923.48800

COA:

Udseende	Gul til orange pulver, oderlexx eller praktisk talt.	Gul pulver
Opløselighed	Uopløselig i vand og i ether, let opløselig i methanol	Opfylder
Identifikation A: (UV)	Opfylder standard; absorbans i området 240 nm til 320 nm	Opfylder
Identifikation B: (UV / Vis)	Overholder standard; absorbans i området 320 nm til 400 nm	Opfylder
Tab ved tørring	Ikke mere end 5%	1.5%
Rest ved antændelse	Ikke mere end 3%	0.4%
Begræns amfotericin A	Ikke mere end 15%	Ikke fundet
Analyse (mikrobiel)	Ikke mindre end 750 μg / mg beregnet på tørret basis	894 μg / mg
Restopløsningsmidler (ethanol)	3309 ppm	3309 pm
Restopløsningsmidler (acetone)	1346 ppm	1346 ppm
Restopløsningsmidler	Bekræft med USP34 standatd

Fungere:

Amphotericin B er et polyen antifungalt lægemiddel med in vitro aktivitet mod en række patogene svampe. Amphotericin B spiller en antifungal virkning ved at afbryde syntesen af svampecellevægge. Det kan kombineres med steroler (hovedsagelig ergosterol) for at danne porer i cellevæggen, hvilket igen fører til lækage af celleindholdet. Denne affinitet kan også forklare lægemidlets' s toksicitet for visse pattedyrceller. Det antages generelt, at amphotericin B i en klinisk signifikant koncentration har en dræbende virkning på følsomme svampe.

Skønt en række nye antifungale lægemidler er blevet introduceret til behandling af systemiske svampesygdomme, er amfotericin B stadig standardbehandlingen for en række svære invasive svampeinfektioner. På grund af toksiciteten forårsaget af intravenøs amphotericin B og det stigende antal sikrere behandlinger anvendes amphotericin B dog normalt kun til patienter med livstruende, alvorligt invasive svampeinfektioner eller som ikke tåler andre svampedræbende midler. Medicinpatient.

1. Det bruges til behandling af kryptokokose, nordamerikansk blastomycose, dissemineret candidiasis, coccidioidomycosis og histoplasmose.

2. Det bruges til behandling af slimform forårsaget af Mucor, Rhizopus, Absidia, Endosporium og Rana.

3. Bruges til behandling af sporotrichosis forårsaget af Sporothrix schenckii.

4. Bruges til behandling af aspergillose forårsaget af Aspergillus fumigatus.

5. Eksterne præparater er egnede til pigmentmykose, svampeinfektioner i huden efter forbrændinger, Candida i luftvejene, Aspergillus eller kryptokokinfektioner og svampe i hornhinden.

amphotericin 3

Ansøgning:

Amphotericin B er et polyen bredspektret antifungalt antibiotikum. Det er i øjeblikket et effektivt lægemiddel til behandling af systemisk cryptococcus, Aspergillus og andre svampeinfektioner i klinisk praksis. Imidlertid har lægemidlet relativt alvorlig toksicitet ved terapeutiske doser. Bivirkninger begrænser dets kliniske anvendelse. Eksisterende undersøgelser har vist, at liposomer som lægemiddelbærere effektivt kan reducere lægemidlers toksiske og bivirkninger. Amphotericin B liposomer er amphotericin B indkapslet i små liposomer, hvilket ændrer de farmakokinetiske egenskaber af lægemidlet, samtidig med at det bevarer dets signifikante in vivo og in vitro svampedræbende (inklusive Candida albicans, Aspergillus, Cryptococcus) aktivitet og anti-Leishmania aktivitet, og toksiciteten er reduceret betydeligt. LamB er det første nye lægemiddel, der er godkendt af den amerikanske fødevare- og lægemiddeladministration (FDA) til behandling af indvolde fra Leishmania (VL). Dens kliniske anvendelse har fået stigende opmærksomhed.

Amphotericin B er et antifungalt polyenantibiotikum, der hæmmer væksten af svampe ved at påvirke cellemembranens permeabilitet. Det bruges klinisk til behandling af svære interne eller systemiske infektioner forårsaget af dybe svampe.

Farmakodynamik

Dette produkt kan kombineres med steroler på cellemembranen af følsomme svampe, skade membranens permeabilitet og forårsage lækage af vigtige stoffer såsom kaliumioner, nukleotider og aminosyrer i cellen og derved ødelægge den normale metabolisme af cellen og hæmmer dens vækst. Normalt er lægemiddelkoncentrationen opnået ved klinisk behandling bakteriostatisk virkning på svampe. Hvis lægemiddelkoncentrationen når den høje grænse for det menneskelige legems tolerante område, vil det have bakteriedræbende virkning på svampe.

Farmakokinetik

Efter oral administration af produktet er absorptionen fra mave-tarmkanalen mindre og ustabil. Voksne tager 1,6 til 5 g oralt hver dag, og efter 2 på hinanden følgende dage er lægemidlets blodkoncentration kun en lille mængde, ca. 0,04 til 0,5 μg / ml, som ikke kan påvises i cerebrospinalvæsken. Distributionsvolumen er 4L / kg. Koncentrationen i kropsvæsker (undtagen blod) er meget lav. Lægemiddelkoncentrationen i ascites, pleuralvæske og synovialvæske er normalt lavere end halvdelen af blodlægemiddelkoncentrationen i samme periode, og lægemiddelkoncentrationen i bronchiale sekreter er også lav. Tritium-mærket produkt anvendt til primat-testresultater viste, at den højeste koncentration af lægemidlet i vævet er nyre, og resten efterfølges af lever, milt, binyrerne, lunge, skjoldbruskkirtel, hjerte, skeletmuskulatur, bugspytkirtel, hjerne og knogle .

Koncentrationen i cerebrospinalvæske er ca. Det er 2 til 4% af blodkoncentrationen. Proteinbindingshastigheden er 91-95%. Begynd med intravenøs infusion på 1 til 5 mg dagligt og øg derefter gradvist til 0,65 mg / kg pr. Dag, når den maksimale blodkoncentration er ca. 2 til 4 μg / ml. T1 / 2 er cirka 24 timer. Udskilles langsomt i kroppen gennem nyrerne, ca. 2 til 5% af den daglige dosis udskilles i den aktive form af lægemidlet, og ca. 40% af dosen udskilles i urinen inden for 7 dage. Lægemidlet udskilles i urinen i det mindste kontinuerligt efter stop af lægemidlet. 7 uger. Øget udskillelse af lægemidler i alkalisk urin. Dette produkt ryddes ikke let ved dialyse.

amphotericin 2