Beskrivelse

Send forespørgsel

Produkt introduktion

Sildenafil er et lægemiddel til behandling af erektil dysfunktion hos mænd, som ved et uheld blev opfundet under udviklingen af lægemidler til behandling af hjerte-kar-sygdomme. Det er citratet af sildenafil, en selektiv hæmmer af phosphodiesterase type 5 (PDE5), der er specifik for cyklisk guanosinphosphat (cGMP), som kan få patienter med erektil dysfunktion til at reagere naturligt på seksuel stimulering Erektil reaktion.

Produkt beskrivelse

CAS: 139755-83-2

EINECS: 252-082-4

Udseende: Hvidt pulver

MF: C22H30N6O4S

MW: 474,58

TTestningsmetode: HPLC

Holdbarhed: 24 måneder

COA

Test	specifikationer	Resultat
Beskrivelse	Hvidt eller næsten hvidt krystallinsk pulver	Hvidt krystallinsk pulver
Opløselighed	Diffluent i Ach, let opløselig i methanol, næsten uopløselig i chloroform	Opfylder
HPLC	Overhold standard	Opfylder
A292/A227	2.28~2.42	2.36
IR	IR skal overholde referencestandardspektret	Opfylder
Citrat	Positiv	Opfylder
Surhed	3.0~5.0	3.63
Tab ved tørring	≤1.0%	0.32%
Restprodukt ved antænding	≤0.1%	0.04%
Tungmetaller	≤10 ppm	Opfylder
Relevant urenhed	≤0.5%	0.28%
Methanol	≤0.3%	0.02%
Methylendichlorid	≤0.06%	0.02%
N, N-dimethylformamid	≤0.088%	Opfylder
Analyse	98.0~99.9%	99.10%

Farmakologisk virkning

Sildenafil er en selektiv hæmmer af cyklisk guanosinphosphat (cGMP) specifik type 5 phosphodiesterase (PDE5) og er et oralt lægemiddel til behandling af ED. Den fysiologiske mekanisme ved normal erektion af penis involverer frigivelse af nitrogenoxid (NO) i kroppen under seksuel stimulering. Nitrogenoxid aktiverer guanylatcyclase i de glatte muskelceller i corpus cavernosum, hvilket fører til en stigning i niveauet af cGMP, hvilket får de glatte muskler i den kavernøse krop til at slappe af, de kavernøse bihuler udvides, og blod strømmer ind i penis for at gøre penis oprejst. Patienter med erektil dysfunktion skyldes hovedsageligt afslapning af den glatte muskel i corpus cavernosum. Sildenafil har ingen direkte afslapningseffekt på det isolerede humane corpus cavernosum, men det kan forbedre effekten af nitrogenoxid ved at hæmme nedbrydningen af cGMP ved PDE5 i corpus cavernosum. Når seksuel stimulering forårsager lokal frigivelse af nitrogenoxid, hæmmer sildenafil PDE5, øger cGMP-niveauerne i den kavernøse krop, slapper af den glatte muskel i den kavernøse krop, og blod strømmer ind i den kavernøse krop. Undersøgelser har vist, at det erektile respons øges med stigningen i dosis og plasmakoncentration, og lægemiddeleffekten kan vare i 4 timer. In vitro-eksperimenter viser, at sildenafil har en høj selektivitet over for PDE5, som er mere end 80 gange mere selektiv end PDE1, mere end 700 gange mere end PDE2 og PDE4 og 4000 gange mere end PDE3. Da PDE3 er relateret til kontrol af myokardial kontraktilitet, og der ikke er PDE5 i myokardiet, har sildenafil ingen positiv inotrop virkning og påvirker ikke direkte myokardial kontraktilitet. Imidlertid kan sildenafil slappe af blodkarrene i den systemiske cirkulation, og når høj dosis (100 mg) tages oralt, kan det medføre et fald i liggende blodtryk [gennemsnitligt maksimalt fald 1,12 / 0,73 kPa (8,4 / 5,5 mmHg)], og blodtryksfaldet er mest tydeligt 1 ～ 2 timer efter indtagelse af lægemidlet. Derfor kan seksuel aktivitet fremkalde hjertehændelser ved den maksimale blodkoncentration. Den selektive effekt af sildenafil på PDE5 er kun 10 gange PDE6, og PDE6 er et enzym, der findes i nethinden, så sildenafil kan forårsage unormalt farvesyn ved høje doser eller høj blodkoncentration. Ud over menneskelig kavernøs glat muskel findes lave koncentrationer af PDE5 også i blodplader, blodkar, visceral glat muskulatur og skeletmuskulatur. Sildenafil kan forbedre anti-blodpladeaggregering (in vitro-eksperiment), hæmme blodpladetrombose (in vivo-eksperiment) og slappe af omgivende blodkar (in vivo-eksperiment) ved at hæmme PDE5 i disse væv.

sildenafil.